Лоркейнин

CMOAPI як қатор ашёи хоми лорцеразин дорад ва системаи пурраи идоракунии сифат дорад. Ғайр аз он, GMP ва DMF сертификатсияро гузаштааст.

Нишон додани 1–3 аз 6 натиҷаҳо

1 2

Лоркасерин чист?

Лоркасерин (Belviq) як агенти зидди фарбеҳист. Агар шумо барои аз даст додани вазни иловагии бадан бе ташвиш дар бораи машқҳои дилгиркунанда бошед, ин аст он чизе ки шумо бояд пеш аз харидани доруи серотонергикӣ қайд кунед.
Гидрохлориди Lorcaserin аз ҷониби Arena Pharmaceuticals таҳия шудааст. Дар тӯли солҳо, он ҳамчун табобати дарозмуддат барои фарбеҳӣ истифода мешуд. Илова бар ин, афзоиши серӣ иштиҳоро фурӯ мебарад. Ғайр аз он, самаранокии лорказин аз шумо талаб намекунад, ки баъзе парҳезҳои қатъӣ ё машқҳоро риоя кунед.
Аз рӯзи пайдоиши худ, дору аз озмоишҳои зиёди клиникӣ ва омӯзиши инсон гузашт, то самаранокӣ ва таҳаммулпазирии худро дар табобати фарбеҳӣ муайян кунад. Дар 2012, FDA lorcaserin (Belviq) -ро барои истифодаи терапевт тасдиқ кард, аммо дар чораҳои қатъӣ. Масалан, танҳо дорухат барои калонсолони фарбеҳ ва вазни зиёдатӣ, ки бемориҳои марбут ба вазн, аз қабили гипертония, диабет ва дислипидемия доранд, дастрас шуд.
Ду номҳои маъмули lorcaserin вуҷуд доранд, яъне Belviq ва Belviq XR. Ҳардуи онҳо тақрибан шабеҳанд, ки лоркасерин гидрохлоридро ҳамчун компонент фаъол доранд.
Капсулаҳои Belviq каме хурдтаранд ва миқдори миқдор дар як рӯз ба ду тақсим карда мешавад. Капсулаҳои хилофи Belviq XR нисбатан калонтаранд. Ин номи бренди lorcaserin дорои лавҳаҳои васеъи афлесунест, ки дар як рӯз як маротиба гирифта мешаванд.


Лорказерин ва Лоркасерин Миёнаравӣ

Хлорокасерин гидрохлориди Racemic

Ин таркиб одатан ҳамчун лоркасерин гидрохлорид номида мешавад. Аммо, номи илмии он 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7) мебошад.
Хокаи Racemic Chlorocaserin Hydrochloride аз омезиши dextrorotatory chlorocaserin hydrochloride and lev-rotatory chlorocaserin hydrochloride сарчашма мегирад. Лорказерини миёнарав дар омӯзиш ва тайёр кардани доруи қобили талафоти вазн истифода мешавад.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

Ҷавҳари химиявӣ бо номи (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин гидрохлорид маъруф аст (CAS no: 846589-98-8). Аммо, ба ибораи оддӣ, он (R) лорказерин гидрохлориди аст.
Ин lorcaserin мобайн ашёи хоми таҳлилӣ барои омӯхтани хосиятҳои фармакологии доруҳои камвазн мебошад. Дар таҳқиқоти пеш аз клиникӣ бо мушҳо, таркиб таъсири аноректикӣ дорад. Ғайр аз он, он инчунин истеъмоли анальгетикҳо ва маводи мухаддир, аз қабили кофеин, амфетамин ва маводи мухаддирро кам мекунад.

Кассири сабз бо дасти рост

Илмӣ, ин (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин бо CAS no. 616202-92-7.
Кассири сабз бо дасти рост бо сабабҳои таҳлилӣ ва омӯзишӣ дастрас аст. Ин модда ба таври ретсепторӣ ба ретсепторҳои 5-HT2C аст, аз ин рӯ, дар таҳқиқи доруҳои иштиҳо-фурӯшанда муфид аст.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Gemihydrate

Ин таркиб дар акси ҳол бо номи lorcaserin hydrochloride hemmihydrate маъруф аст. Шинохти илмии он (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин гидрохлориди хемигидрат (CAS: 856681-05-5) мебошад.
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride ашёи хом барои синтези лорказерин аст.

Пойгоҳи озоди Racemic Chlorocaserin

Номи химиявии он 8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин (CAS no: 616201-80-0) мебошад.
Пойгоҳи озоди Racemic Chlorocaserin як маҳсулоти дараҷаи дорусозӣ барои истифода дар таҳқиқот ва таҳлили илмӣ мебошад.

Green Card Serin Intermediate

Номи илмии он 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) etyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS no: 953789-37-2) мебошад. Серин Грин Карт инчунин дар тайёр кардани иловаи лорказерин миёнарав мебошад.
Шумо бояд қайд кунед, ки ҳамаи ин миёнаравҳои лорказин танҳо барои мақсадҳои тадқиқотӣ мебошанд. Пайвастагиҳо барои истеъмоли инсон ё ҳайвон мувофиқат намекунанд.


Лоркасерин чӣ гуна кор мекунад?

Лоркасерин (Belviq) системаи асабҳои марказиро бо ҳамкорӣ бо ретсепторҳои мушаххаси гипоталамусӣ ҳадаф қарор медиҳад. Он тавассути фаъол кардани серотонин 2С (5-HT2C) дар нейронҳои про-опиомеланокортин амал мекунад. Ин қисми мағзи сар дар иштиҳо ва одатҳои хӯрокхӯрӣ даст дорад. Гарчанде ки дигар зергурӯҳҳои ретсепторӣ, ба монанди 5-HT2A ва 5-HT2B мавҷуданд, ин дору дорои аффияти баландтарин барои 5-HT2C мебошад.
Илова бар вазни Lorcaserin ретсепторҳои 5-HT2C-ро фаъол мекунад, аз ин рӯ, ифодаи гормонҳои алфа-MSH-ро ба амал меорад. Alpha-MSH ба меланокортин-4-ретсепторҳо таъсир мерасонад, ки ба мағзи сар сигналҳо медиҳанд, ки шумо сер ҳастед.
Хусусияти agonistic lorcaserin бо ретсепторҳои 5-HT2C серияро афзоиш медиҳад, аз ин рӯ, истеъмоли ғизоро коҳиш медиҳад ва талафоти вазнинро метезонад. Мувофиқи баъзе фарзияҳои илмӣ, ин доруи серотонергикӣ сатҳи лептинро, ки гормонест, ки дар талафоти вазн нақш мебозад, ба эътидол меорад. Плюс истифодаи ин илова ба сифати агенти зидди фарбеҳӣ дар он аст, ки он бемории даричаҳои дилро ба амал намеорад. Сабаб дар он аст, ки он нисбат ба ретсепторҳои 5-HT2B камтар agonistic аст.


Манфиатҳои Lorcaserin ва таъсири манфӣ

Манфиатҳо

Гирифтани лорказерини гидрохлорид эҳсоси сериро зиёд мекунад. Он ба ихтилоли ғизо кӯмак мекунад, ба монанди хӯрокхӯрони эҳсосӣ ва серғизо. Мувофиқи озмоишҳои клиникии муваффақи лорказерин, касе метавонад дар тӯли 5 ҳафта ҳадди аққал 12% вазни бадани худро гум кунад.
Гарчанде ки нодир аст, ҳангоми камтар аз 5% вазни худро гум кардан ҳангоми лорказерин маънои онро дорад, ки шумо ҳеҷ гоҳ ҳатто бо табобати дарозмуддат ба ягон натиҷаи назаррас ноил намешавед. Дар ин лаҳза, муҳаққиқон тавсия медиҳанд, ки идоракунии иловагии вазнинро бас кунед.
Истифодаи ин агенти серотонергикӣ, бешубҳа, раванди сӯхтани чарбро ба амал меорад. Бо вуҷуди ин, шумо бояд ҳангоми машғул шудан ба парҳези камкалория баъзе амалҳои ҷисмониро дар бар гиред. Ғайр аз он, самаранокии лорказин дар идоракунии вазн ба идоракунии доимӣ вобаста аст. Қатъи истфода метавонад ба натиҷаҳо таъсири манфӣ расонад.
Ғайр аз идоракунии вазн, лорказин инчунин бо роҳи аз ҳад зиёд фаъол кардани допамин дар вокуниш ба баъзе маводи мухаддир, ба монанди кофеин, морфин, кодеин ё амфетамин кор мекунад. Таъсири агонистии илова ба ретсепторҳои серотонин онро барои идоракунии ихтилоли психотикӣ мувофиқ месозад.
Тибқи гуфтаи олимон, лорказерин метавонад нишонаҳои шизофренияро низ сабук кунад, зеро он озодшавии допаминро коҳиш медиҳад.

Таъсири тарафҳо
  • дарди сар
  • Нашрия
  • Ягона
  • дилбеҳузур
  • ташвиш
  • Дарди пушт ё мушакҳо
  • Конструктор
  • Пешобкунии зуд-зуд ва душвор
  • Ҳабси абадӣ
  • даҳони хушк
  • Визуалӣ тағйирёбанда аст
  • Кош
  • Чашмони хушк

Зиёда аз нисфи нишонаҳои манфии лорказерин HCl аз меъёри зиёд истеъмол карда мешаванд. Шумо метавонед таъсири манфии лорказеринро аз тариқи риоя кардани чораҳои пешгирии маводи мухаддир гузаред. Масалан, шумо набояд аз меъёри истеъмоли ҳаррӯза зиёд бошед. Дар сурати аз меъёр зиёд истеъмол кардани маслиҳат, ба духтур муроҷиат кунед. Баъзе аксуламалҳо барои тафтиш аз галлюцинатсияҳо, тағирёбии кайфият, дарди меъда, тапиши номураттаби дил ва истерия иборатанд.

Эзоҳ:

Пеш аз ворид кардани иловаи лорказерини HCl, ба шумо лозим аст, ки нишондиҳандаҳои зерин ва чораҳои эҳтиётиро баррасӣ кунед;

  • Баъзе корбарон метавонанд аз компонентҳои лорказин аллергия дошта бошанд
  • Занони ҳомила ва модарони синамакон набояд лорказеринро истеъмол кунанд, зеро он метавонад ба кӯдак таъсир расонад
  • Илова метавонад бо баъзе доруҳои дорухат ва ғайримуқаррарӣ ҳамкорӣ кунад ва ба хусусиятҳои фармакологии онҳо халал расонад
  • Лорказерин доруи кам кардани вазн барои беморони ба бемории саратон осебпазир ё онҳое, ки аллакай бемор ҳастанд

Кӣ метавонад Lorcaserin -ро истифода барад?

Лоркасерин аз ҷиҳати табобат дар табобати фарбеҳӣ муфид аст. Тибқи муқаррароти FDA, ин доруи серотонергикӣ танҳо барои одамони сервазн бо BMI аз 27 кг / м2 ва калонсолони фарбеҳ бо BMI аз 30 кг / м2 мувофиқ аст. Аммо, дорухат танҳо барои беморон, ки дорои шароити марбут ба вазн, ба монанди дислипидемия, фишори баланди хун, бемориҳои дилу раг ва гипертония мебошанд, эътибор дорад.
Танҳо беморони калонсол метавонанд лорказинро барои идоракунии музмини музмин харидорӣ кунанд. Як лаҳза тавассути озмоишҳои клиникӣ бо дору тасдиқ мекунад, ки субъектҳои инсон аз 18 боло буданд. Чӣ бештар, бехатарӣ ва самаранокии он дар беморони то 18-сола тасдиқ нашудааст.
Гарчанде ки ҳар як калонсоли фарбеҳ ё вазни зиёдатӣ метавонад иловаи вазнинии lorcaserin -ро истифода барад, ба якчанд гурӯҳҳо мухолифатҳо мавҷуданд. Масалан, занони ҳомила аз имкон берунанд. Ғайр аз он, маълум нест, ки оё дору тавассути шири сина мегузарад, аз ин рӯ, модарони ширмак аз истеъмоли он хориҷ карда мешаванд.


Тафовут дар байни Lorcaserin, Cetilistat ва Orlistat чист?

Лоркейнин

Lorcaserin HCl як иштиҳо-фурӯшанда аст, дар ҳоле ки orlistat ва cetilistat гидролизи триглицеридҳоро ба кислотаҳои чарбшаванда нигоҳ медоранд. Илова бар ин минтақаи гипоталамикии мағзи сар, ки иштиҳо ва пурраро танзим мекунад. Бо назардошти Lorcaserin серӣ сар мешавад ва ба организм ишора мекунад, ки шумо сарфи назар аз миқдори ками истеъмолкардаатон сер ҳастед. Аз ин рӯ, талафоти вазнин аз ҳисоби кам шудани истеъмоли ғизо ва нафратоварӣ ба ғизо сар мезанад.
Бо lorcaserin, як бемори фарбеҳ метавонад беш аз 5% вазни бадани худро аз даст диҳад ва андозаи камаш тақрибан 3 см кам шавад. Доруҳо нисбат ба истифодаи orlistat тағироти назаррас нишон медиҳанд.
Дар 2012, lorcaserin hydrochloride тасдиқи FDA-ро ба даст овард ва доруи дорухат барои фарбеҳӣ ва ҳамбастагиҳои марбут ба вазн шуд. Аммо, Агентии Федералӣ онро бинобар афзоиши пешрафти саратон дар байни корбарони худ, аз бозор бозпас гирифт.

Ситилистрат

Мисли lorcaserin (Belviq), cetilistat як доруи зидди фарбеҳист. Истеъмоли дору липазҳои панкреатиро мебандад, ки барои шикастани триглицеридҳо масъуланд. Дар натиҷа, триглицеридҳо ба кислотаҳои чарбии озод гидролиз намешаванд, то ки ба организм самаранок ворид шаванд. Аз ин рӯ, чарбҳо ҳазм карда нашудаанд.
Cetilistat метавонад боиси кам шудани то 10% вазни бадан ва коҳиши назарраси гардиши камар гардад.
Баръакси таъсири манфии лорказерин, нишонаҳои манфии цетилистат асосан бо ҳозима алоқаманданд. Масалан, касе ба бадани нафтхез ва фарбеҳ, метеоризм, зуд-зуд рафтани рӯъда ва ё ихтилоли наҷосат дучор мешавад.
Cetilistat ҳанӯз тасдиқи FDA-ро ба даст наовардааст, зеро он ҳоло дар марҳилаҳои аввали омӯзиши инсон қарор дорад. То ҳол, илова натиҷаҳои умедбахш дорад. Муқоисаи байни омори клиникии cetilistat ва orlistat исбот кард, ки якум талафоти вазнро ба таври назаррас метезонад ва таҳаммулпазирии беҳтар дорад.
Плюс cetilistat дар он аст, ки он на ба дигар ферментҳои меъдаю руда ва системаи асаб таъсир мекунад. Ин далел мефаҳмонад, ки чаро он аксуламалҳои номатлуб камтар дорад.

Orlistat

Ҳарду Lorcaserin ва orlistat кӯмак дар талафоти вазнин. Аммо, механизми амали онҳо аз ҳам фарқ мекунад.
Тавре ки cetilistat, Orlistat муваққатан липазҳои меъда ва ғадудро бозмедорад. Ин боздорӣ ба гидролизи триглицеридҳо аз парҳези инсон халал мерасонад, аз ин рӯ, тамоми чарбҳои ғарқшуда бетағйир хориҷ мешаванд.
Тибқи озмоишҳои клиникии мавҷуда, субъектҳои инсон ҳангоми истифодаи орлистат метавонанд вазни худро нисбат ба онҳое, ки дар плацебо мебошанд, зудтар гум кунанд. Дар охири шаш моҳ, дар атрофи камар тағироти назаррас ба амал меоянд. Ғайр аз ин, истеъмоли дору фишори хун ва бемории диабети навъи II-ро коҳиш медиҳад.
Orlistat як алтернативаи беҳтарин lorcaserin аст, ки ҳамчун доруи дорухат барои табобати фарбеҳӣ дастрас аст, аммо шумо инчунин метавонед аз рӯи нарх харидорӣ кунед. Баръакси лорказерин, ин дору ҳанӯз ҳам дар рӯйхати сафҳаи FDA аст. Аксарияти иёлотҳо иловаҳоро бидуни ниёз ба дорухати эътиборнок мефурӯшанд. Масалан, дар Иёлоти Муттаҳида, Иттиҳоди Аврупо ва Австралия гиред, харидани orlistat ба монанди пардохти як ҷуфт кроссовка осон аст. Orlistat ба дигар ферментҳои GIT ва системаи асаб таъсир намерасонад.

Дар як ғизо

Cetilistat ва orlistat алтернативаҳои лорказин барои табобати вазни зиёдатӣ ва фарбеҳӣ мебошанд. Аммо, самаранокии онҳо танҳо ҳангоми фаъолиятҳои ҷисмонӣ ва парҳези камкалория зиёд мешавад. Lorcaserin ва orlistat андозаи вазн ва камарро коҳиш медиҳанд, аммо қатъ кардани миқдори онҳо корбарро то 35% -и гумкардаи худро барқарор мекунад.
То ба ҳол, ин танҳо иловаи Cetilistat аст, ки онро ба рӯйхати сафед дар FDA ИМА ворид накардааст, зеро он ҳанӯз ҳам дар озмоишҳои клиникӣ аст. Дар мавриди orlistat, ба даст овардани он ба хариди парацетамоли маъмулии шумо монанд аст. Баръакс, хариди лорказерин тақрибан ғайриимкон аст, зеро Агентии федералии ИМА тасдиқи онро дар аввали соли 2020 бекор кард.
Ҳар се дору самаранок кор мекунанд, аммо цетилистат натиҷаҳои назаррас дорад. Ғайр аз он, он таъсири камтар дорад ва он дар бадан хуб таҳаммулпазир аст.


Lorcaserin ва миёнаравҳои онро аз куҷо харидан мумкин аст?

Шумо метавонед lorcaserin дар мағозаҳои онлайн харид кунед. Хока барои муҳаққиқон ва таҳлилгарон яклухт дастрас аст. Вақте ки ҳадафи шумо аз ҳисоби фарбеҳӣ аз даст додани фунтҳои иловагӣ аст, шумо метавонед лорказеринро барои фурӯш онлайн тафтиш кунед. Аммо, шумо метавонед дар натиҷаи дастурҳои қатъии FDA як дорухатро талаб кунед.
Агар шумо lorcaserin ё миёнаравҳои онро ҷустуҷӯ кунед, шумо бояд бо CMOAPI барои таъминоти дурусти маҳсулоти холис муроҷиат кунед. Пайвастагиҳои мо аз кафолати сифат гузаштанд.


Адабиёт
  1. Taylor, J., Dietrich, E., and Powell, J. (2013). Лоркасерин барои идоракунии вазн. Диабет, синдроми метаболикӣ ва фарбеҳӣ.
  2. Hoy, SM (2013). Лоркасерин: Шарҳи истифодаи он дар идоракунии вазни музмин. Маводи мухаддир.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). Амният ва самаранокии Lorcaserin дар идоракунии фарбеҳӣ. Тибби баъдидипломӣ.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Лоркасерин: Як маводи мухаддир дар бораи антибиотикӣ. Маҷаллаи фармакология ва фармакотерапевтӣ.
  5. Чан, EW ва дигарон. (2013). Самаранокӣ ва бехатарии Lorcaserin дар калонсолони фарбеҳ: Таҳлили мета дар бораи озмоишҳои тасодуфии 1-солаи тасодуфӣ (RCTs) ва баррасии ҳикоятӣ дар бораи RCTs кӯтоҳмуддат. Шарҳҳои фарбеҳ.
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013). Лоркасерин: Роман Серотонин 2С Agonist барои табобати фарбеҳӣ. Тадқиқот ва андешаи ҳозираи тиббӣ.